Также известно, что Глюкофаж не помогает диабетикам с низкой массой тела снизить уровень глюкозы в крови. Таким пациентам рекомендуется немедленно начать инсулинотерапию.
Глюкофаж — инструкция по применению
Таблетки Глюкофаж от французской компании Мерк Санте относятся к фармакологической группе препаратов для лечения диабета. Этот препарат предназначен для снижения уровня сахара в крови и не позиционируется производителями как таблетка для похудения.
- Основное действующее вещество – метформина гидрохлорид.
- Вспомогательные вещества – магния стеарат, повидон;
- Вещества пленочной оболочки – гипромеллоза, макрогол.
Глюкофаж выпускается в круглых (500 мг, 850 мг) или овальных (1000 мг) таблетках. Таблетки представляют собой таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Глюкофаж и Глюкофаж Лонг — препараты для лечения сахарного диабета 2 типа, которые довольно часто используются в эндокринологической практике. Прочитав эту статью, человек, которому назначили Глюкофаж или Глюкофаж Лонг, найдет ответы на все вопросы, которые он не задал врачу. Здесь вы найдете информацию об особенностях приема препарата, его противопоказаниях и побочных эффектах, возможности приема с алкоголем и другими лекарствами и многое другое.
Как это работает? Глюкофаж — это лекарство, снижающее уровень сахара в крови натощак и после еды. Лекарство также помогает снизить уровень гликемического гемоглобина.
Препарат предотвращает чрезмерное всасывание углеводов в пищеварительной системе и задерживает выработку глюкозы в печени.
Препарат не стимулирует выработку инсулина, поэтому риск гипогликемии отсутствует.
Глюкофаж позволяет сбросить вес. Потеря веса стабильная и умеренная.
Что происходит с организмом после его приема? В основе препарата Glucophage лежит активное вещество метформин. Он выводится из организма через почки.
Если у человека нет проблем с мочевыделительной системой, препарат не задерживается в организме.
Глюкофаж Лонг имеет более длительный период действия и медленнее усваивается организмом.
- Показания к применению
- Фармакокинетика
- Противопоказания к использованию
- Дозировка
- Передозировка
- Глюкофаж и Глюкофаж Лонг – в чём разница?
- Польза и вред
- Применение для похудения
- Побочные действия
- Взаимодействие с другими препаратами
- Применение для похудения
- Побочные действия
- Отзывы
Показания к применению
Глюкофаж назначается людям с сахарным диабетом. Помимо приема лекарств, пациент должен соблюдать диету и заниматься физическими упражнениями.
Врач также может рекомендовать Глюкофаж и Глюкофаж Лонг как часть комплексного лечения диабета или во время инсулинотерапии.
Некоторые люди принимают препарат для избавления от лишнего веса, а также для лечения преждевременного старения.
Женщинам назначают Глюкофаж при поликистозе яичников.
Важное замечание: назначение препарата человеку с противопоказаниями повышает вероятность развития молочнокислого ацидоза. Это состояние не только опасно для здоровья, но и угрожает жизни, поскольку мочевая кислота начинает накапливаться в крови, а рН крови падает ниже 7,2. Такие признаки, как тошнота и рвота, сильная слабость, одышка и боли в животе, указывают на галактоксидоз. Человек может впасть в кому. Если
Фармакокинетика
В то же время нормализуется обмен пищевых жиров, снижается уровень общего холестерина, ЛПНП и ТГ. Эта особенность фармакокинетики препарата позволяет поддерживать нормальный вес или плавно снижать его.
Глюкофаж полностью всасывается в пищеварительной системе. Этот процесс может быть замедлен в зависимости от приема пищи. Препарат распределяется в тканях и выводится через почки.
Перорально, во время или сразу после еды, у пациентов, не принимающих инсулин — 1 г (2 таблетки) 2 раза в день в течение первых 3 дней или 500 мг 3 раза в день, затем с 4 по 14 день — 1 г 3 раза в день; после 15 дня доза может быть снижена с учетом уровня глюкозы в крови и содержания в моче. Суточная поддерживающая доза составляет 1-2 г.
Как применять: дозировка и курс лечения
Таблетки Retard (850 мг) принимаются по 1 разу утром и вечером. Максимальная суточная доза составляет 3 г.
При одновременном применении инсулина в дозе менее 40 ЕД/сут график дозирования метформина остается прежним, а дозу инсулина можно постепенно снижать (на 4-8 ЕД/сут каждые два дня). Снижение дозы метформина и инсулина до доз, превышающих 40 МЕ/день, требует большой осторожности и должно проводиться в условиях стационара.
Бигуанид, пероральный гипогликемический препарат. У диабетиков он снижает концентрацию глюкозы в крови за счет ингибирования глюконеогенеза в печени, уменьшения всасывания глюкозы из желудочно-кишечного тракта и повышения ее утилизации в тканях; снижает концентрацию ТГ, холестерина и ЛПНП в сыворотке крови (определяется натощак) и не изменяет концентрацию липопротеинов другой плотности. Стабилизирует или снижает массу тела.
Фармакологическое действие
При отсутствии инсулина в крови терапевтический эффект отсутствует. Он не вызывает гипогликемических реакций. Улучшает фибринолитические свойства крови за счет ингибирования ингибитора тканевого типа активатора профибринолизина (плазминогена).
Пищеварительная система: тошнота, рвота, металлический привкус во рту, потеря аппетита, несварение желудка, метеоризм, боли в животе.
Побочные действия
Метаболизм: в отдельных случаях — молочнокислый ацидоз (слабость, миалгия, нарушение дыхания, сонливость, боль в животе, гипотермия, снижение артериального давления, рефлекторная брадиаритмия), при длительном лечении — гиповитаминоз В12 (мальабсорбция).
Кровообразующие органы: в некоторых случаях — мегалобластическая анемия.
Аллергические реакции: Кожная сыпь.
В случае возникновения побочных эффектов дозу следует уменьшить или временно прекратить прием препарата. Симптомы: молочнокислый ацидоз.
Поглощение и распределение. После перорального приема метформин всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет 50-60 %. c
Фармакокинетика
max(около 2 мкг/л или 15 мкмоль) в плазме крови достигается через 2,5 часа. Всасывание метформина снижается и задерживается при одновременном приеме пищи.Метформин быстро распределяется в тканях и практически не связывается с белками плазмы.
Метаболизм и выведение. Метформин метаболизируется и выводится почками в очень незначительной степени. Клиренс метформина у здоровых людей составляет 400 мл/мин (в четыре раза больше креатинина), что свидетельствует об активном канальцевом выведении. T
составляет около 6,5 часов. При почечной недостаточности T1/2увеличивается, и возникает риск накопления препарата.1/2Сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с ожирением, когда диетотерапия и физические упражнения неэффективны:
Показания
— У взрослых в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными гипогликемическими средствами или инсулином,
— У детей 10 лет и старше в качестве монотерапии или в комбинации с инсулином,
Профилактика сахарного диабета 2 типа у пациентов с предиабетом, имеющих дополнительные факторы риска развития сахарного диабета 2 типа, у которых адекватный гликемический контроль не был достигнут путем изменения образа жизни.
Повышенная чувствительность к метформину или любому из вспомогательных веществ,
Противопоказания
Диабетический кетоацидоз, прекома и кома,
Почечная недостаточность или нарушение функции почек (Cl креатинина
Острые состояния с риском почечной недостаточности: обезвоживание (диарея, рвота), тяжелые инфекционные заболевания, шок,
Клинически выраженные острые или хронические состояния, которые могут привести к развитию тканевой гипоксии (включая острую сердечную недостаточность, хроническую сердечную недостаточность с нестабильными гемодинамическими параметрами, дыхательную недостаточность, острый инфаркт миокарда),
серьезные хирургические вмешательства и травмы, при которых показана инсулинотерапия (см. «Особые указания»),
Печеночная недостаточность, дисфункция печени,
Хронический алкоголизм, острая алкогольная интоксикация,
Молочнокислый ацидоз (включая молочнокислый ацидоз в анамнезе),
применять менее чем за 48 часов до и 48 часов после радиоизотопных или рентгеновских исследований с использованием йодсодержащих контрастных веществ (см. «Взаимодействие»),
Соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1 000 калорий в день),
С осторожностью: пациентам старше 60 лет, выполняющим тяжелую физическую работу, связанную с повышенным риском развития молочнокислого ацидоза; пациентам с почечной недостаточностью (Cl креатинина 45-59 мл/мин); кормящим грудью.
Врач проинформирует вас о схеме приема препарата, в подобранной индивидуальной дозировке.
«Глюкофаж» дозировка
Чаще всего «побочные эффекты», вызванные приемом препарата «Глюкофаж», относятся к типу нарушений работы желудочно-кишечного тракта. Они проявляются в виде тошноты, рвоты, диареи и потери аппетита. Они возникают в начале лечения и в большинстве случаев проходят самостоятельно. Для облегчения этого явления рекомендуется постепенно увеличивать дозу и принимать препарат во время еды.
- повышенная чувствительность к любому компоненту в составе препарата;
- диабетическая кома или прекома, молочнокислый и диабетический кетоацидоз;
- почечная и/или печеночная недостаточность;
- сердечная и/или дыхательная недостаточность, инфаркт миокарда;
- хронический алкоголизм;
- лактоацидоз;
- беременность;
- соблюдение низкокалорийной диеты;
- ограничение применения, за 2 дня до и после проведения процедур с введением йодсодержащего контраста.
С осторожностью стоит принимать пожилым людям, старше 60 лет.
«Глюкофаж» побочные эффекты
В редких случаях, но не редко, может развиться молочнокислый ацидоз. Это опасное и угрожающее жизни состояние. При появлении таких симптомов, как тошнота и рвота, сильная слабость, одышка и боли в животе, следует немедленно обратиться к врачу.
Аллергические реакции и гепатит встречаются очень редко.
Прием препарата не обязывает вас полностью воздерживаться от алкоголя. Пациент может иногда употреблять алкоголь в небольших дозах. Только при отсутствии других противопоказаний.
«Глюкофаж» совместимость с алкоголем
Если пациент не в состоянии контролировать прием алкогольных напитков, рекомендуется не принимать их вообще.
Алкоголь может вызвать опасное состояние, называемое молочнокислым ацидозом. Это состояние угрожает здоровью и жизни пациента. Поэтому во время лечения наркозависимости запрещено пьянство.
Метформин — один из старейших и наиболее широко применяемых противодиабетических препаратов, однако его молекулярные эффекты еще не до конца изучены. Существует несколько гипотез о действии метформина.
Механизм действия метформина
Считается, что метформин ингибирует митохондриальную дыхательную цепь (комплекс I), активирует AMP-активированную протеинкиназу (AMPK), ингибирует индуцированное глюкагоном увеличение циклического аденозинмонофосфата (cAMP) и ингибирует протеинкиназу.
Эти механизмы снижают поступление глюкозы для накопления энергии в жировой ткани. В отличие от гипокалорийных диет, снижение веса при использовании метформина происходит не за счет мышц, а за счет жировой ткани. Повышая чувствительность периферических тканей к инсулину, метформин снижает секрецию инсулина в поджелудочной железе, что приводит к меньшему действию инсулина на инсулиновые рецепторы в абдоминальной жировой ткани и, возможно, к меньшему потреблению энергии и абдоминальной жировой ткани.
- Активируя A (PKA), и как следствие, повышая чувствительность к инсулину, метформин снижает частоту постпрандиальной гипогликемии из-за задержки секреции инсулина и последующего пика инсулина у пациентов с диабетом. Менее частая постпрандиальная гипогликемия приводит к снижению тяги к углеводам и снижению частоты переедания, особенно за счет углеводов.
- Кроме того, метформин снижает выработку глюкозы в печени, подавляя глюконеогенез. У больных сахарным диабетом глюконеогенез в печени в среднем в 3 раза интенсивнее, чем у здоровых людей, а лечение метформином снижает глюконеогенез на треть.
- Метформин также подавляет всасывание глюкозы в желудочно-кишечном тракте.
Метформин также снижает вес у пациентов с ожирением и нормальным уровнем глюкозы в крови. Поэтому считается, что за потерю веса у пациентов, принимающих метформин, отвечают другие механизмы, кроме снижения инсулинорезистентности.
Было доказано, что метформин вызывает потерю аппетита, и некоторые исследователи считают, что метформин содержит анорексигенные факторы. Исследования in vivo также выявили снижение уровня лептина в жировой ткани и сыворотке крови, что может свидетельствовать о снижении лептинорезистентности. Кроме того, было показано, что лечение метформином значительно повышает уровень GLP-1, что также может способствовать снижению веса.
В исследованиях эффект монотерапии метформином на снижение веса был не очень выраженным или нейтральным по сравнению с плацебо в течение первого года лечения диабета. Однако, когда лечение метформином сравнивается с лечением другими противодиабетическими препаратами, которые часто вызывают увеличение веса, разница в увеличении веса становится клинически значимой.
Что показывают результаты исследования?
Обзор 12 рандомизированных исследований 2011 года показал, что группа, принимавшая сульфонилмочевину, набрала в среднем на 2,7 кг больше веса, чем пациенты, принимавшие метформин. Также было установлено, что разница между группами увеличивалась с увеличением продолжительности лечения. Продолжительность исследований показала, что разница в весе между группами метформина и СК составила 1,9 кг (95% ДИ) в восьми исследованиях продолжительностью до 24 недель. В остальных четырех исследованиях, длившихся более 24 недель, средняя разница составила 3,6 кг (95% ДИ 3,1-4,1 кг).
Кроме того, после перехода с СК на метформин наблюдалось снижение веса на 3,8 кг, в то время как у пациентов, продолжавших лечение СК, изменений веса не наблюдалось. Сравнение изменения веса у пациентов, принимающих метформин или ТЗД, также показало значительную разницу в пользу метформина.
В восьми сравнительных рандомизированных исследованиях, длившихся до 1 года, средняя разница в весе между пациентами, получавшими метформин и принимавшими ТЗД, составила 2,6 кг (95% ДИ 1,2-4,1 кг). В самом длительном (4-летнем) испытании по оценке результатов лечения диабета (ADOPT) средняя разница в весе составила z
В исследованиях, сравнивающих изменение веса при монотерапии метформином в комбинации с метформином и TZD, SK и DPP-4. Меньшее увеличение веса наблюдалось в группе монотерапии метформином (-2,2, -2,3 и-0,2 кг, соответственно). Кроме того, наблюдалась положительная корреляция между комбинациями доз метформина и потерей веса, т.е. максимально возможная доза метформина приводила к наибольшей потере веса.
При сравнении лечения монотерапией метформином в комбинации с метформином и меглитинидами несколько большая прибавка в весе (0,9 кг) также наблюдалась в группе комбинированной терапии. Когда оценивались комбинации метформина, метформин и TZD показали наибольшую тенденцию к увеличению веса, со средним увеличением веса на 0,9 кг по сравнению с комбинацией метформина и SC и 0,3-1,5 кг против 0,4-1,2 кг в группе метформин-ситаглиптин.
Лечение комбинацией метформина и GLP-1 больше всего снижало вес пациентов. При сравнении этой комбинации с комбинацией метформина и TZD наблюдалась разница в весе на 2,7 кг, а при комбинации метформина и DPP-4 — на 2,4 кг. Также существует два рандомизированных исследования, в которых сравнивалось влияние комбинаций метформина/ГЛП-1 и метформина/сульфонилмочевины на вес. Средняя разница в весе, наблюдаемая в испытаниях, была разной, но в обоих случаях потеря веса была значительно больше в группе, принимавшей комбинацию метформин/ГЛП-1, -3,8 и-12,3 кг соответственно. Комбинация инсулина и метформина также приводила к меньшему увеличению веса, чем монотерапия инсулином.
Если нет противопоказаний, метформин следует назначать и во время инсулинотерапии.
Практические советы по лечению метформином
- Если нет противопоказаний, нужно начинать лечение метформином у всех пациентов с впервые возникшим диабетом 2 типа, независимо от веса, изменения образа жизни и диеты;
- Перед добавлением второго противодиабетического лекарства следует увеличить дозу метформина до максимально переносимой;
- При отсутствии противопоказаний лечение пероральными противодиабетическими средствами следует сочетать с метформином на всех этапах лечения.
