Любое лечение Утрогестаном следует контролировать очень тщательно, стараясь максимально индивидуализировать дозу и продолжительность лечения для каждой пациентки. Рекомендуемая доза зависит от уровня гормонов в крови. Утрогестан обычно назначается на 12-14 дней.
Утрожестан® (Utrogectan)
Капсулы: круглые (для дозы 100 мг) или овальные (для дозы 200 мг), мягкие, желатиновые блестящие, желтоватого цвета, с маслянистой, кремового цвета, однородной суспензией (без видимого разделения фаз).
Активным веществом препарата Утрогестан® является прогестерон, который идентичен естественному гормону лютеинового тела яичников. Он связывается с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро клетки, где активирует ДНК и стимулирует синтез РНК. Он способствует переходу эндометрия из пролиферативной фазы, индуцированной гормоном яичников эстрадиолом, в секреторную фазу и, после оплодотворения, в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки.
Он снижает возбудимость и сократимость мышц матки и фаллопиевых труб.
Способствует формированию нормальной выстилки матки. Стимулирует развитие концевых члеников молочной железы и стимулирует лактацию.
Стимулируя белковую липазу, он увеличивает отложение жира; повышает утилизацию глюкозы; повышая базальную и стимулированную концентрацию инсулина, способствует накоплению гликогена в печени; увеличивает выработку гонадотропных гормонов гипофизом; уменьшает азотемию и увеличивает выделение азота почками.
Фармакокинетика
При пероральном приеме.
Абсорбция. Микронизированный прогестерон хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте.
Плазменная концентрация прогестерона постепенно увеличивается в течение 1 часа, Cmaxв плазме крови наблюдается через 1-3 часа после приема. Концентрация прогестерона в плазме увеличивается с 0,13 до 4,25 нг/мл в 1 час, до 11,75 нг/мл в 2 часа и достигает 8,37 нг/мл в 3 часа, 2 нг/мл в 6 часов и 1,64 нг/мл в 8 часов после приема.
Метаболизм. Основными метаболитами, обнаруженными в плазме крови, являются 20-α-гидрокси-дельта-4-α-прегнанолон и 5α-дигидропрогестерон.
Ликвидация. Он выводится почками в виде метаболитов, 95% которых составляют глюкуронат-сопряженные метаболиты, в основном 3-альфа, 5-бета-прегнанедиол (прегнанедиол). Эти метаболиты, которые обнаруживаются в плазме и моче, аналогичны тем, которые образуются при нормальной секреции бледного тела.
При вагинальном введении.
Поглощение и распределение. Абсорбция происходит быстро, с высокой концентрацией прогестерона в плазме крови через 1 час после приема; Cmaxпрогестерона в плазме крови достигается через 2-6 часов после приема. При двукратном ежедневном приеме 100 мг средняя концентрация в плазме крови в течение 24 часов составляет 9,7 нг/мл g
Нарушение менструального цикла вследствие нарушения овуляции или ановуляции,
Переход к менопаузе,maxИнтравагинально:
Показания
МГТ при нефункционирующих (отсутствующих) яичниках (донорство яйцеклеток),
Предупреждение (профилактика) преждевременных родов у пациенток высокого риска (с сокращенной шейкой матки и/или преждевременными родами и/или преждевременным разрывом мембран в прошлом),
Поддержка лютеиновой фазы при подготовке к ЭКО,
Поддержка лютеиновой фазы в спонтанных или индуцированных менструальных циклах,
МГТ (в сочетании с эстрогенсодержащими препаратами),
Бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности,
угроза прерывания беременности или профилактика повторных абортов, вызванных дефицитом прогестерона.
Активным веществом препарата Утрогестан является прогестерон.
Основное количество прогестерона вырабатывается специальной железой, называемой лютеиновым телом. Он появляется в яичнике женщины каждый месяц вместо яйцеклетки, которая выходит из яичника во время овуляции. Поэтому самый высокий уровень прогестерона у небеременной женщины определяется во второй фазе менструального цикла, называемой лютеиновой фазой.
Прогестерон достигает пика через 7-8 дней после овуляции, именно тогда оплодотворенная яйцеклетка должна прикрепиться к стенке матки и начать развиваться. Если имплантация эмбриона проходит успешно, уровень прогестерона продолжает расти и поддерживает беременность.
Если у женщины неполноценная лютеиновая фаза менструального цикла, естественного прогестерона в организме недостаточно для эффективной подготовки к беременности. Это может быть одной из причин, почему беременность не наступает или прерывается на ранних сроках. В этом случае гинеколог может назначить урогестин, чтобы компенсировать недостаток женских половых гормонов.
В классическом случае дефицита прогестерона низкий уровень прогестерона в анализе крови должен подтвердить необходимость назначения урогестина. Однако концентрация прогестерона в крови колеблется в течение дня (он выделяется организмом импульсами), поэтому тест может быть ненадежным.
Поддержка лютеиновой фазы при подготовке к ЭКО,
Утрогестан — это гормональный препарат. Используйте только по указанию вашего врача!
На что влияет Утрожестан при беременности
Прогестерон в составе Утрогестана микроскопичен (он распадается на мельчайшие частицы размером не более одного микрометра). Это позволяет ему всасываться в слизистые оболочки и быстро действовать.
- подготавливает эндометрий (внутреннюю слизистую оболочку матки) для имплантации плодного яйца и поддержания дальнейшего развития эмбриона (эндометрий утолщается и прорастает кровеносными сосудами);
- регулирует подвижность сперматозоидов при их прохождении к яйцеклетке;
- уменьшает иммунный ответ женского организма на частично чужеродный эмбрион;
- снижает сократительную способность матки, предотвращая выкидыши и преждевременные роды.
Желатиновые капсулы 100 мг и 200 мг (прогестерон) можно принимать перорально (через рот) или интравагинально (во влагалище).
При приеме внутрь с пищей биодоступность прогестерона увеличивается непредсказуемым образом (в зависимости от содержания жира), поэтому могут возникнуть такие симптомы передозировки, как сонливость и временное головокружение.
При каких состояниях назначают Утрожестан
Производитель предостерегает от приема Утрогестана с пищей.
Пероральный прием Утрогестана рекомендуется при угрозе или рецидивирующем аборте в первом и втором триместрах беременности.
Его следует принимать в дозах 200-600 мг/день. Суточная доза делится на 2 приема.
Как принимать Утрожестан …
Утрогестан показан женщинам для коррекции состояния, вызванного неполноценной лютеиновой оболочкой. Он может приниматься перорально или вагинально и зависит от патологии. Внутреннее введение Утрогестана во время беременности осуществляется при наличии таких акушерских аномалий:
Вагинальное введение утрожестина целесообразно в следующих случаях:
Если у женщины диагностирован дефицит прогестерона, урогестин назначается при беременности в любой форме, независимо от срока беременности. Препарат полностью компенсирует дефицит прогестерона, не нарушая естественного гормонального баланса женщины. Правильное лечение не вызывает осложнений, не способствует увеличению веса и не ухудшает течение беременности. Однако эффективность заместительной терапии во время беременности зависит от адекватности назначенной дозы и общего режима приема.
… перорально
Только врач может выписать лекарство. При этом он руководствуется исключительно клинической картиной. Применение препарата имеет свои особенности:
Какие лекарства назначают во время беременности на разных сроках? Во время беременности препарат обычно вводится женщинам вагинально. Когда лекарство назначается во время беременности, его обычно назначают женщинам в период беременности. Таблетки или капсулы урогестана, как правило, не используются во время беременности. Чаще всего суппозитории назначают будущим мамам во время беременности. Их можно использовать в первом, втором и третьем триместрах.
Обычным и наиболее эффективным методом применения капсул Утрогестана во время беременности является вагинальное использование. Ваш врач назначает это лекарство при подготовке к зачатию и во время беременности, чтобы создать наилучшие условия для мечты о здоровом ребенке, который родится в срок. Задача женщины — правильно использовать капсулы «Утрогестан», соблюдая дозировку препарата и одинаковые интервалы между местным применением лекарства. От этого во многом зависит эффективность лечения. Неоспоримые преимущества Утрогестана при вагинальном применении заключаются в следующем:
Врач назначит вагинальное введение Утрогестана во время беременности при ожирении, артериальной гипертензии, сахарном диабете и нарушениях обмена веществ. Благодаря этому препарату и способу его применения, появляются реальные шансы родить и выносить ребенка при хронических заболеваниях внутренних органов.
… интравагинально
- При угрожающем или привычном аборте в I и II триместрах беременности по 200-400 мг/сутки, разделенными на 2 приема (ежедневно).
- Для лечения бесплодия, связанного с дефицитом собственного прогестерона, по 200-300 мг/сутки (17-27 день цикла). В случае наступления беременности лечение рекомендуется продолжать.
- Для поддержки лютеиновой фазы во время проведения ЭКО по 200-600 мг/сутки. Начинать прием препарата следует со дня инъекции ХГЧ и продолжать в течение I и II триместра, если наступает беременность. Хорионический гонадотропин человека (ХГЧ) – это гормон, который продуцируется при беременности (специфический гормон беременности).
- Для предупреждения преждевременных родов у женщин из группы риска по 200 мг перед сном (22-34 неделя беременности).
Для чего назначают при беременности?
Если женщина принимает препарат в течение 1-го и 2-го триместров беременности, отмена не должна быть резкой. Например, если женщина принимает 200 мг прогестерона в день, дозу следует уменьшить вдвое на 5 дней и полностью прекратить прием на следующие 5 дней.
- риск прерывания беременности;
- предупреждение преждевременного родоразрешения.
- Вне беременности Утрожестан назначают для устранения следующих гинекологических патологий:
- предменструальные расстройства;
- бесплодие при нарушении лютеиновой фазы;
- нарушение овуляторного процесса (ановуляция, дизовуляция);
- дефицит гестагена в менопаузе;
- мастопатия;
- предкимактерический период.
Поэтому дозу снижают постепенно и очень медленно в течение 4-6 недель. Необходимо тщательно следить за состоянием беременной женщины: Если снижение дозы привело к появлению кровянистых выделений и болей в животе, то, скорее всего, необходимо повторить предыдущую дозу Утрогестана. Если нет опасных условий, отлучение от груди продолжается по плану до полной отмены Утрогестана или замены его другим подходящим препаратом.
- невозможности перорального проглатывания капсул (токсикоз, болезни внутренних органов);
- невозможности зачатия при бесплодии;
- угрозе выкидыша;
- риске преждевременного начала родового процесса.
Утрогестан не следует принимать в следующих случаях:
При планировании беременности
Поскольку этот препарат может вызывать сонливость, следует соблюдать особую осторожность при вождении автомобиля или работе с тяжелыми механизмами. По этой причине рекомендуется принимать дозу препарата во время сна, т.е. перед отходом ко сну.
- При синдроме предменструального напряжения, недостаточной лютеиновой фазы, фиброзно-кистозной мастопатии, дисменорее, пременопаузе прием препарат ведется внутрь. Суточная доза составит 200-300 мл, подлить на 2 приема. Прием вести во 2-ю фазу менструального цикла. Длительность терапии составит 10 дней.
- Во время заместительной гормонотерапии прием Утрожестана ведется по 2 капсулы в день. Продолжительность терапии составит 10-12 суток. Если наступила менопауза, то по 1 капсуле в день на протяжении 25 дней. Прием вести желательно перед отходом ко сну, обильно запивать водой. Запрещено пить капсулы сразу после еды или непосредственно перед трапезой.
При беременности на ранних сроках
Прогестерон принимается с грудным молоком. По этой причине не рекомендуется принимать его во время грудного вскармливания. Поскольку прогестерон — это гормон, уровень которого повышается во время беременности, его прием во время беременности может не иметь никаких побочных эффектов.
Как правильно вводить?
Наиболее распространенными побочными эффектами Утрогестана являются:
- отсутствие негативного эффекта от прохождения лекарственного средства через печень;
- препарат быстро всасывается;
- большая часть действующего вещества попадает с сосудистую систему в области репродуктивных органов;
- нет успокаивающего и затормаживающего эффекта;
- обеспечивается максимальное действие на внутреннюю поверхность матки;
Если вы заметили какие-либо другие симптомы или реакции, вам следует немедленно обратиться к врачу. Если у вас есть другие симптомы, признаки, симптомы или признаки других заболеваний, у вас могут быть другие симптомы, признаки или признаки побочных реакций. Важно, чтобы он хранился в недоступном для детей месте.
До какой недели принимать при беременности?
У вас есть вопросы? Получите квалифицированный ответ от ведущих специалистов клиники.
Препарат не следует использовать в противозачаточных целях.
Следует соблюдать осторожность при пероральном применении у пациентов с нарушениями функции печени.
Противопоказания
Если лечение начато слишком рано в менструальном цикле, особенно до 15-го дня, может наблюдаться сокращение цикла или нерегулярные кровотечения. В случае маточного кровотечения лекарственный препарат не должен применяться до выяснения причины кровотечения, включая обследование эндометрия.
- Аллергия на прогестерон.
- Страдает тромбоэмболией.
- Продолжительное вагинальное кровотечение.
- Страдает проблемами с печенью.
Из-за тромбоэмболических и метаболических рисков, которые нельзя полностью исключить, применение препарата Утрогестан® следует прекратить в случае возникновения нарушений зрения, таких как потеря зрения, двоение в глазах, повреждение сосудов сетчатки, венозная тромбоэмболия или тромботические осложнения, независимо от их локализации, и сильной головной боли. Если в анамнезе имеется тромбофлебит, пациент должен находиться под тщательным наблюдением.
Если во время лечения возникает аменорея, следует убедиться в отсутствии беременности.
Побочные эффекты
Более 50 % ранних самопроизвольных абортов обусловлены генетическими осложнениями. Кроме того, причиной ранних выкидышей могут быть инфекционные процессы и механические повреждения. В этих случаях назначение прогестерона может привести лишь к отсроченному отторжению и удалению нежизнеспособного эмбриона. Поэтому назначение прогестерона по рекомендации врача должно быть зарезервировано для случаев, когда секреция лютеинового тела недостаточна.
- Укороченный менструальный цикл
- Пятнистость
- Аменорея (отсутствие месячных менструаций)
- Сонливость
- Головокружение
Утрогестан® содержит соевый лецитин и может вызывать реакции гиперчувствительности (крапивницу и анафилактический шок).
Клинические данные
Применение у детей
При пероральном приеме препарата пациентам следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и во время потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной бдительности и времени психомоторной реакции.
Хотя о случаях передозировки до сих пор не сообщалось, упомянутые выше побочные эффекты обычно свидетельствуют о передозировке. Они исчезают спонтанно при снижении дозы препарата.
У некоторых пациенток средняя терапевтическая доза может быть слишком высокой из-за существующей или возникающей нестабильной секреции эндогенного прогестерона, особой чувствительности к препарату или очень низкого уровня эстрадиола. В данном случае этого достаточно:
— В случае возникновения сонливости или головокружения суточную дозу препарата Утрогестан® следует уменьшить или назначить прием препарата вечером (перед сном) в течение 10 дней менструального цикла,
— Если менструальный цикл короче или появляются менструальные пятна, начало лечения следует перенести на более поздний день менструации (например, 19 вместо 17),
— В перименопаузе и во время менопаузальной заместительной гормональной терапии необходимо обеспечить оптимальный уровень эстрадиола.
Усиливает действие диуретиков, антигипертензивных средств, иммунодепрессантов, антикоагулянтов.
Уменьшает галактогенный эффект окситоцина.
Одновременный прием препарата Утрогестан® с барбитуратами, фенитоином, рифампицином, фенилбутазоном, спиронолактоном, гризеофульвином, ампициллином и тетрациклином может привести к изменению действия препарата.
Во время заместительной гормональной терапии эстрогенами в менопаузе настоятельно рекомендуется назначать прогестерон не менее чем на 12 дней цикла.
Сочетание со следующими лекарственными препаратами может привести к ускорению метаболизма прогестерона и изменению терапевтического эффекта:
— Одновременное применение с сильными индукторами изоферментов CYP, такими как барбитураты, противоэпилептические препараты, (фенитоин), рифампицин, фенилбутазон, спиронолактон, гризеофульвин, сопровождается ускорением метаболизма прогестерона в печени,
— антибиотики (ампициллины, тетрациклины) вызывают нарушения в микрофлоре кишечника, сопровождающиеся изменениями в энтерогепатическом стероидном цикле.
Передозировка
Тяжесть этих взаимодействий может сильно варьироваться от пациента к пациенту, что затрудняет прогнозирование клинического воздействия этих взаимодействий.
Прогестины могут снижать толерантность к глюкозе, увеличивая потребность в инсулине или других противодиабетических препаратах у пациентов с сахарным диабетом.
Биодоступность прогестерона может быть снижена у курящих пациентов и у пациентов, употребляющих слишком много алкоголя.
